Iopidine® 1,0%
Novartis Pharma Schweiz AG
Composition
Principes actifs
Apraclonidinum (ut Apraclonidi hydrochloridum).
Excipients
Acétate de sodium trihydraté, chlorure de sodium, acide chlohydrique et/ou hydroxyde de sodium (pour l'ajustement du pH) et eau purifiée.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
1 ml Iopidine collyre à 1,0%, solution contient:
11,5 mg de chlorhydrate d'apraclonidine (= 10 mg d'apraclonidine).
Indications/Possibilités d’emploi
Iopidine 1,0% est indiqué pour la prévention et le contrôle des épisodes d'augmentation de la pression intra-oculaire post-opératoire pouvant survenir après chirurgie par laser au niveau du segment antérieur de l'œil.
Posologie/Mode d’emploi
Posologie usuelle
Adultes
1 heure avant de commencer le traitement par laser, instiller 1 goutte d'Iopidine 1,0% dans l'œil à opérer. Immédiatement après la fin de l'intervention par laser, appliquer une deuxième goutte (nouveau récipient unidose) dans l'œil concerné. Le reste de solution contenu dans les récipients unidoses doit être jeté après chacune des deux applications.
Patients âgés
L'utilisation d'Iopidine 1,0% chez les patients âgés n'est pas sujette à des ajustements de dosage ou à des mesures de précaution particulières.
Enfants et adolescents
L'utilisation et la sécurité d'Iopidine 1,0%, collyre (monodose), n'ont pas été testées chez les enfants et les adolescents et son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.
Note
Une occlusion nasolacrimale ou une fermeture délicate de la paupière est conseillée après l'application. Cela peut réduire l'absorption systémique de médicaments administrés dans l'œil et permet une réduction des effets indésirables systémiques.
Contre-indications
Hypersensibilité au principe actif apraclonidine, à l'un des excipients, ou à la clonidine.
Patients traités par des inhibiteurs de la MAO, des sympathomimétiques, ou par des antidépresseurs tricycliques (voir aussi «Interactions»).
Iopidine est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans et les patients ayant des antécédents de maladies cardiovasculaires graves ou instables, non contrôlées par thérapie, y compris une hypertension artérielle grave non contrôlée.
Mises en garde et précautions
Iopidine 1,0% doit être exclusivement administré par des membres du personnel médical au patient avant et après le traitement par laser; ce médicament n'est pas destiné à être remis au patient.
La pression intra-oculaire doit être mesurée régulièrement et minutieusement, surtout chez les patients dont la pression intra-oculaire est initialement élevée.
Ne pas injecter ni avaler Iopidine 1,0%.
Lors des tests cliniques chez des patients ayant subi un traitement par laser du segment antérieur de l'œil, l'application de 2 gouttes d'Iopidine 1,0% n'a eu que des effets minimaux sur la fréquence cardiaque et la tension artérielle. Cependant, les évaluations précliniques montrant que le profil pharmacologique d'Iopidine 1,0%, en tant qu'agoniste alpha-2, correspond à celui de la clonidine, il convient de faire preuve de prudence chez les patients souffrant d'affections cardio-vasculaires graves et non maîtrisées par un traitement (y compris l'hypertension artérielle), car l'apraclonidine est absorbée localement.
Chez les patients souffrant d'insuffisance coronarienne, ayant récemment subi un infarctus du myocarde, ou présentant des pathologies cérébro-vasculaires, une insuffisance rénale ou hépatique, un syndrome de Raynaud ou une thromboangéite oblitérante, Iopidine 1,0% doit être utilisé avec prudence.
La prudence et l'observation s'imposent chez les patients dépressifs, l'administration d'apraclonidine pouvant entraîner, dans de rares cas, le déclenchement d'une dépression.
La possibilité d'une réaction vasovagale pendant l'intervention au laser ne peut pas être exclue. Il convient donc de faire preuve de prudence chez les patients avec une anamnèse de ce genre.
Des réactions d'intolérance locales accompagnées de symptômes tels qu'hyperémie, prurit, malaise, larmoiement, sensation de corps étranger et œdèmes de la paupière ou de la conjonctive peuvent apparaître lors de l'utilisation d'Iopidine 1,0%. Si de tels symptômes oculaires apparaissent, Iopidine 1,0% collyre doit être arrêté. Par ailleurs, les données précliniques permettent de voir qu'une application réitérée du médicament peut entraîner une sensibilisation au contact.
L'apraclonidine est un puissant réducteur de la pression intraoculaire. Les patients dont la pression intraoculaire chute fortement doivent être surveillés de près.
Enfants et adolescents
Aucune étude concernant l'utilisation de Iopidine 1,0% chez les enfants et les adolescents n'est disponible. L'utilisation chez des enfants et adolescents n'est pas recommandée. Iopidine est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans. Un risque de réaction systémique grave existe, en particulier chez les enfants de moins d'un an, même en cas d'administration unique.
Interactions
Les éventuelles interactions d'Iopidine 1,0% avec d'autres médicaments n'ont pas été étudiées. Lors des études cliniques sur Iopidine 1,0%, aucune interaction spécifique ophtalmique ou systémique n'a été observée.
Iopidine collyre ne doit pas être utilisé chez les patients traités par inhibiteurs de la MAO (voir la rubrique «Contre-indications»).
Autres interactions
Il faut envisager la possibilité que l'effet soit renforcé avec des substances agissant comme dépresseurs du système nerveux central (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs et anesthésiques).
Effet d'autres médicaments sur Iopidine 1%
L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques entraîne une diminution de l'effet antihypertenseur de la clonidine administrée par voie systémique. On ignore si l'administration concomitante de ces substances diminue l'effet de réduction de la pression intra-oculaire d'Iopidine 1,0%.
Aucune information n'est disponible concernant la concentration de catécholamines circulantes après l'arrêt de l'apraclonidine. La prudence est de rigueur chez les patients recevant des antidépresseurs tricycliques, ceux-ci pouvant influencer le métabolisme et l'absorption des amines circulantes.
En cas d'administration combinée d'Iopidine 1,0% et de sympathomimétiques topiques, une réaction systémique de vasoconstriction renforcée est possible. Il convient par conséquent de mesurer la tension artérielle chez les patients recevant ce type d'association médicamenteuse avant de leur administrer Iopidine 1,0%.
Après administration systémique de clonidine en association avec un neuroleptique, des cas d'abaissement supplémentaire de la tension artérielle ont été rapportés.
La clonidine systémique peut inhiber la production de catécholamines et occulter les symptômes d'une hypoglycémie. La prudence est de rigueur lors d'une utilisation concomitante d'Iopidine 1,0% et de clonidine et/ou d'autres substances ayant une action pharmacologique similaire.
Effet d'Iopidine 1% sur d'autres médicaments
Étant donné que l'apraclonidine peut diminuer le pouls et la tension artérielle, il faut être prudent en cas d'utilisation conjointe de bêtabloquants ophtalmiques ou systémiques, d'antihypertenseurs ou de glucosides cardiotoniques. Chez les patients qui prennent des médicaments cardio-vasculaires actifs en même temps que Iopidine 1,0%, la tension artérielle et le pouls doivent être souvent contrôlés.
Grossesse, allaitement
Grossesse
Aucune étude contrôlée n'a été menée chez les femmes enceintes.
En expérimentation animale, aucun indice d'effets tératogènes n'a été mis en évidence ni chez le rat ni chez le lapin. Certains effets embryotoxiques ont toutefois été observés chez des lapines gestantes (voir «Données précliniques»). Pour cette raison, Iopidine 1,0% ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf lorsque ce traitement est absolument nécessaire.
Allaitement
On ignore si l'apraclonidine passe dans le lait maternel.
Un risque pour le nourrisson ne peut pas être exclu.
C'est pourquoi il vaut mieux éviter d'utiliser le médicament pendant l'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Les médicaments de cette classe de substance (type clonidine) pouvant entraîner vertiges et obnubilation, les patients concernés par ces effets ne doivent pas conduire de véhicules ou utiliser de machines.
Effets indésirables
Iopidine 1,0% peut causer des réactions locales d'intolérance qui peuvent s'exprimer entièrement ou partiellement sous la forme d'hyperémie, de prurit, de malaise local, de larmoiements, de sensation de corps étranger et d'œdèmes de la paupière ou de la conjonctive. Si de telles réactions apparaissent, Iopidine 1,0% doit être arrêté. Iopidine 1,0% collyre peut être sujet à une absorption systémique et provoquer les mêmes effets secondaires systémiques que la clonidine.
Les effets indésirables suivants sont apparus lors d'études cliniques et sont classés par classe de système d'organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à < 1/10), occasionnels (≥1/1000 à < 1/100), rares (≥1/10 000 à < 1/1000) et très rares (< 1/10 000).
Affections psychiatriques
Fréquents: baisse de libido.
Occasionnels: insomnie, rêves anormaux.
Affections du système nerveux
Fréquents: altération du goût (dysgueusie).
Occasionnels: réactions vasovagales, vertige orthostatique, maux de tête.
Affections oculaires
Fréquents: mydriase, rétrécissement de paupière, rétraction de paupière, trouble de l'irrigation de la conjonctive (pâleur), «yeux secs», hyperémie de l'œil, sensation de corps étranger.
Occasionnels: kératite ponctuée, vue trouble, démangeaison de l'œil, gêne oculaire, irritation oculaire.
Affections cardiaques
Occasionnels: pouls irrégulier.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquents: muqueuses nasales sèches.
Affections gastro-intestinales:
Fréquents: bouche sèche.
Occasionnels: vomissement.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquents: fatigue.
Occasionnels: serrement ou brûlure dans la poitrine, sensation de chaleur.
Effets indésirables après la mise sur le marché
Autres effets secondaires signalés après la mise sur le marché.
Les données disponibles ne permettent pas de déterminer la fréquence.
Affections du système immunitaire
Hypersensibilité.
Affections du système nerveux
Syncopes.
Affections cardiaques
Bradycardie.
Affections vasculaires
Hypertension artérielle, hypotension artérielle.
Enfants et adolescents:
Iopidine 1% collyre est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans. Des effets indésirables comprenant léthargie, bradycardie et baisse de la saturation en oxygène ont été signalés chez les nouveau-nés et des enfants de moins d'un an, même après administration d'une seule dose.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Aucune information n'est disponible concernant le surdosage d'Iopidine 1,0% chez l'humain.
Signes et symptômes
Des enfants ayant avalé accidentellement des quantités inconnues de préparations ophtalmologiques à base d'Iopidine ont présenté une baisse de la réactivité à la parole, une bradycardie et une hyperthermie. Les événements se sont résorbés suite à un traitement symptomatique et de soutien.
Un surdosage de clonidine par voie orale peut provoquer dans certains cas les réactions suivantes: hypotension artérielle, léthargie, somnolence, bradycardie, hypoventilation, convulsions, surtout chez les enfants.
Traitement
Un surdosage local peut être rincé à l'eau du robinet tiède.
Un traitement de soutien symptomatique est indiqué pour traiter un surdosage par voie orale de clonidine. Il s'agit de dégager les voies respiratoires. Une hémodialyse a peu d'effet, car elle permet d'éliminer au maximum 5% du principe actif circulant dans le sang.
Propriétés/Effets
Code ATC
S01EA03
Mécanisme d'action
L'apraclonidine est un agoniste alpha-2-adrénergique relativement sélectif qui n'entraîne pas de stabilisation significative des membranes (anesthésie locale). L'apraclonidine appartient à la même classe pharmacologique que les clonidines.
En règle générale, l'effet apparaît moins d'une heure après l'administration d'Iopidine 1,0%; l'effet hypotenseur maximal n'est cependant atteint que 3 à 5 heures après l'administration d'une dose unique.
Pharmacodynamique
L'apraclonidine en application ophtalmique diminue la pression intra-oculaire. Les résultats d'études par fluorophotométrie sur l'humeur aqueuse suggèrent que cette diminution de la pression est liée à une baisse de la production d'humeur aqueuse.
Effets systémiques
L'application d'apraclonidine au niveau de l'œil n'a que des effets minimaux sur les paramètres cardio-vasculaires.
Efficacité clinique
Aucune donnée.
Pharmacocinétique
Aucune étude de pharmacocinétique avec Iopidine 1,0% chez l'être humain n'a été effectuée.
Absorption
Lors d'études chez des lapins, des concentrations maximales d'apraclonidine ont été atteintes dans l'humeur aqueuse, l'iris, le corps ciliaire et le cristallin 2 heures après l'administration topique. Dans la cornée, les concentrations maximales ont été détectées après 20 minutes.
Distribution
La distribution tissulaire de l'apraclonidine, de la concentration la plus élevée à la concentration la plus faible, est comme suit: cornée, iris/corps ciliaire, humeur aqueuse, cristallin et corps vitré.
Chez des sujets d'essai, sous administration locale 3× par jour d'Iopidine 0,5% pendant 10 jours dans les deux yeux, la concentration plasmatique maximale moyenne de chlorhydrate d'apraclonidine détectée était comprise entre 0,6 et 0,9 ng/ml. L'état d'équilibre a été atteint en 5 jours de traitement.
Métabolisme
Aucune donnée disponible.
Élimination
La demi-vie d'élimination de l'apraclonidine de l'humeur aqueuse est d'environ 2 heures. La demi-vie d'élimination plasmatique mesurée est de 8 heures.
Données précliniques
Mutagénicité
Les évaluations de la mutagénicité du chlorhydrate d'apraclonidine menées à l'aide de différents systèmes standard ont toutes donné des résultats négatifs.
Lors d'études de longue durée poursuivies pendant plus de deux ans afin d'évaluer le potentiel carcinogène du chlorhydrate d'apraclonidine chez des rats (aux doses de 0,1, 0,3 et 1,0 mg/kg/jour) et chez des souris (aux doses de 0,1, 0,3 et 0,6 mg/kg/jour), aucun indice suggérant un potentiel carcinogène du chlorhydrate d'apraclonidine n'a été mis en évidence.
Toxicité sur la reproduction
Les études chez le rat et le lapin n'ont suggéré aucun effet tératogène de l'apraclonidine. Une certaine embryotoxicité a été observée chez des lapines en gestation auxquelles des doses d'apraclonidine maternotoxiques avaient été administrées pendant toute la période de l'organogenèse (doses > 1,25 mg/kg/jour). De telles doses correspondent à une exposition supérieure à 100 fois la dose journalière recommandée d'Iopidine 1,0% (calculée pour une personne de 50 kg).
Tolérance locale
L'application topique dans l'œil de solutions de chlorhydrate d'apraclonidine à 0,5%, 1,0% et 1,5% (2 gouttes instillées dans un œil à intervalles de 30 minutes pendant 6 heures) a provoqué l'apparition d'irritations conjonctivales et cornéennes doses-dépendantes chez le lapin.
Les études menées sur le cobaye pour évaluer le potentiel de sensibilisation ont montré que le chlorhydrate d'apraclonidine n'était que modérément sensibilisant.
Remarques particulières
Incompatibilités
Aucune incompatibilité n'est connue à ce jour.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Après utilisation du collyre dans le récipient à dose unique, le liquide résiduel doit être jeté.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l'abri de la chaleur et de la lumière, et hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
53737 (Swissmedic).
Présentation
Iopidine 1% collyre 2 × 0,25 ml. (B)
Titulaire de l’autorisation
Novartis Pharma Schweiz AG, Risch; siège social 6343 Rotkreuz.
Mise à jour de l’information
Août 2022.